口服药物作用的发挥与其在消化道的吸收有关。而药物的吸收，除取决于药物本身吸收的难易以及人体的吸收功能外，与饮食关系极大。试想，饭前人处于饥饿状态，此时胃肠道内“空空如也”。吸收功能处于最佳状态，一、二粒药入腹，自然较易被吸收。反之，饭后胃肠道内被食物填满，药物进入后必然在食物的上面，虽然胃肠蠕动，可以使之与食物混合，但其吸收机会与食物均等，而食物的量又远远超过药物。可想而知，其吸收率及吸收速度远不及饭前。有些药物对胃肠粘膜有刺激作用，容易发生恶心、呕吐等不良反应，饭前服下不利；有些药物需要吃饭时发挥作用。此外，有的药物为了催眠，有的为了利尿或导泻。为了保证夜间睡眠，服用这些药物，又要考虑与睡眠时问的合理安排。综上可见，用药与饮食、睡眠等作息时间有关，应当合理安排。
由于药物与机体相互作用的不同，不同药物采用各不相同的用药时间。
清晨空腹用药：某些驱虫药为了使药物与虫体更好地接触，并能在肠道内保持较高浓度，采用清晨空腹服药。硫酸镁和硫酸钠等盐类泻药服用后4-5小时发生导泻作用，最好在清晨服用；
导泻时间恰值白日，对患者较为方便。
饭前30-60分钟用药：此时药物通过胃时不致被过分稀释，吸收较快，有利于药效的发挥。大多抗菌药物，如磺胺药、红霉素、先锋霉素以及维生素、大多数止咳药、收敛药（止泻药）和利胆剂等，均采取饭前30-60分钟服药。饭前服药还有利于药物充分作用于胃壁，同时胃内容物少，便于发挥作用。如胃壁保护药氢氧化铝、三硅酸镁、次碳酸铋；吸附药如药用炭；抗酸药如碳酸氢钠、氧化镁、碳酸钙等，均应在饭前30-60分钟服用。有些药物易被胃酸破坏或对胃粘膜刺激作用较大，制成肠溶片（丸或胶囊），如麦迪霉素和阿斯匹林肠溶片等，饭前服用，不受食物阻碍，可使之较快通过胃而进入小肠。
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